ANTIHISTAMIN (I)

                                                                  ANTIHISTAMIN

Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada reseptor H1,H2,dan H3. Antihistamin bekerja dengan cara memblokir zat histamin yang diproduksi tubuh. Zat histamin berfungsi melawan virus atau bakteri yang masuk ke tubuh. Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan memblok reseptor histamin.

Berikut Struktur senyawa antihistamin :

Adapun jenis-jenis obat histamin dari perbedaan generasi yaitu :

 Generasi 1   
 Antihistamin generasi pertama ini mudah didapat,baik dalam  sebagai obat tunggal ataupun dalam bentukkombinasi dengan obat dekongestan. Misalnya untuk dalam pengobatan influensa terdapat obat seperti :

• Klorfeniramine
• Difenhidramine
• Prometazin
• Hidroksisin

Pada umumnya obat antihistamin generasi pertama mempunyai efektifitas yang serupa bila digunakan sesuai dengan dosis yang dianjurkan dan dapat dibedakan dengan gambaran efek samping nya. Efek yang dapat ditimbulkan dari obat ini adalah rasa mengantuk sehingga dapat menganggu aktifitas,efek sedatif ini diakibatkan oleh antihistamin genrasi pertama memiliki sifat lipofilik yang dapat menembus sawar darah otak sehingga dapat menempel pada reseptor H1 di sel-sel otak. Disamping itu beberapa histamin mempunyai efek samping seperti mulut menjadi kering,penglihatan berkabut,dan retensi urin.

Generasi 2

Antihistamin generasi kedua mempunyai efektifitas antialergi seperti genrasi pertama,memiliki sifat lipofilik yang lebih rendah sulit menembus sawar darah otak. Obat antihistamin generasi kedua yaitu :

• Astemizol ( Hismanal )
• Loratidin ( Claritin )
• Cetirizin ( Ryzen )
• Fexofenadine
• Terfenadin

Obat antistamin genrasi kedua ditoleransi sangat baik untuk dapat diberikan dengan dosis yang tinggi untuk meringankan gejala alergi sepanjang hari,terutama untuk penderita alergi yang tergantung pada musim. Obat ini juga bisa digunakan untuk pengobatan jangka panjang pada penyakit kronis sepertiasma bronkial,

Generasi 3

Obat-obat yang termasuk antihistamin generasi ketiga yaitu :

• Feksofenadin
• Norastemizole
• Deskarboetoksi loratadin (DCL)

Antihistamin generasi tiga bertujuan untuk menyederhanakan farmakokinetik dan metabolisme serta menghindari efek samping yang berkaitan dengan obat sebelumnya.

Berdasarkan Hambatan pada reseptor antihistamin dibagi menjadi tiga kelompok yaitu :

1. Antagonis H1
2. Antagonis H2
3. Antagonis H3

Antagonis H1 atau antihistamin dibagi menjadi 3 yaitu :

• generasi 1 : Etanolamin,Alkilamin,Piperaziin,Etilendiamin ,dan Fenotiazin. Obat-obat pada generasi ini dapat menembus sawar darah otak dan bersifat sedatif dan antimuskarinik
• generasi 2 : Piperidin,Alkilamin,Piperazin. Obat-obat tersebut tidak dapat menembus sawar darah otak dan non sedatif
• generasi 3 : Desloratidin,Feksofenadin,dan Levocetirizin.

Mekanisme kerja dari antagonis H1 yaitu mengantagonis H1 secara kompetitif dan reversibel,tetapi tidak memblok pelepasan histamin. Sering digunakan untuk mengobati gejala-gejala akibat reaksi alergi.

Antagonis H2

Antagonis H2 dapat mengontrol asam lambung secara fisiologis dan lebih hidrofilik dari H1 dan mencapai SSP. Mekanisme kerja dari antagonis H2 yaitu dengan cara :

• Menghambat interaksi histamin dengan reseptor H2 
• mengurangi sekresi asam lambung,histamin ,gastrin,kolinomimeik (AINS),rangsangan vagal.
• mengurangi sekresi asam nokturnal dan basal
• mengurangi volume cairan lambung dan ion H+

Digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan penderita pada tukak lambung serta dapat dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer, Contoh obatnya yaitu :

• simetidina
• famotidina
• ranitidina
• nizatidina
• roxatidina
• lafutidina

Antagonis H3

Antagonis H3 ini sampai sekarang masih belum digunakan untuk pengobatan,masih dalm penelitian lebih lanjut dan kemungkinan berguna dalam pengaturan kardiovaskuler,pengobatan alergi dan kelainan mental. Adapun contoh obat dari Antagonis H3 yaitu :

• Ciproxifan
• Cleobenpropit   

FARMAKOKINETIK

Antagonis H1 biasanya terserap dengan baik disaluran pencernaan. Setelah pemberian oral,kadar plasma plasma mencapai puncaknya dalam 2-3 jam, dan efeknya berlangsung selama 4-6 jam. Namun berapa obat bertahan lebih lama,seperti clemastine,cetirizine,terbenadine (12-24 jam),dan astemizol 24 jam. Penelitian mendalam tentang obat generasi pertama masih terbatas. Konsentrasi tertinngi diphenhydramine oral dalam darah adalah sekitar 2 jam, dan waktu paruh adalah 4 jam. Obat ini didistribusikan secara luas,termasuk di sitem saraf pusat,dan ditemukan dalam jumlah kecil di urin sebagai metabolit. Penghapusan obat ini pada anak-anak berlangsung cepat dan dapat menyebabkan enzim mikrosom hati. Ini juga tampaknya sama dengan obat generasi pertama lainnya.

INDIKASI KLINIK

Penggunaan antihistamin dapat diberikan pada pasien dengan gejala atau indikasi media sebagai berikut :

1. Reaksi Alergi

2. Antiemetik

3. Motion Sickness

4. Anestesi Lokal

Pertanyaan :

 

1. Apa perbedaan dari Antihistamin generasi 1 dengan generasi 2 ?

 

2. Bagaimana cara kerja Antihistamin ?

 

3. Pengelompokan Antagonis H1,H2,dan H3 berdasarkan apa ?

                                                            Daftar Pustaka

 

Ganiswara SG.1995. Farmakologi dan Terapi Edisi 4. Hal.103.Bagian Farmakologi FKUI,Jakarta.

Lisni,I.,A,Anggriani dan R,Puspitasari.2020. Kajian Peresepan Obat Antihistamin Pada Pasien Rawat Jalan Di Salah Satu Rumah Sakit Di Bandung. Jurnal Riset Kefarmasian Indonesia. Vol 2(2).

Sari,F.,Yenny,SW.2018.Antihistamin Terbaru Dibidang Dermatologi. Jurnal Kesehatan Andalas. Vol.7.